イムブルビカカプセル140㎎

2016.09.09

【一般名】イブルチニブカプセル

効能・効果
再発又は難治性の慢性リンパ性白血病(CLL)(小リンパ球性リンパ腫(SLL)を含む)

用法・用量
420mgを1日1回経口投与する。患者の状態により適宜減量する。

新作用機序
・ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)活性部位のシステイン残基(Cys-481)に共有結合して酵素活性を持続的に阻害する。
・慢性リンパ性白血球(CLL)患者由来のCLL細胞の増殖を抑制し、腫瘍性B細胞の末梢血への遊離を促進し、リンパ節への接着及びホーミングを阻害し、アポトーシスへ導くと考えられている。

チェック事項
・下痢の有無(35.9%)、悪心(17.9%)、好中球減少症(15.9%)、関節痛(14.4%)、発疹(12.3％)

その他特記事項
・日本におけるCLL/SLLの総患者数は白血病全体の1～2%(欧米では20～30%)で、約2,000人と報告されており、稀な疾患である。
・本剤と他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
・出血性事象が報告されている。手術、抜歯時には3～7日休薬期間を設ける。
・Grade3以上の副作用が発現した場合にはGrade1以下に回復するまで本剤を休薬すること。再開する場合には以下の目安を参考に減量又は中止すること。

発現回数	1回	2回	3回	4回
回復後の 再開時投与量	1日1回420mg	1日1回280mg	1日1回140mg	投与中止

 ・名称の由来：Bruton’s tyrosine kinase（ブルトン型チロシンキナーゼ）を阻害するmechanism（機序）により症状をimprove（改善）する薬剤という、薬剤の特徴を示すものとして命名。