ゼルヤンツ錠5mg（ファイザー株式会社）

2015.07.17

【一般名】　トファシチニブクエン酸塩

効能・効果
既存治療で効果不十分な関節リウマチ

 用法・用量
1回5mgを1日2回経口投与
重度の腎機能低下、中等度又は重度の肝機能低下患者は1日1回に減量

 一包化の可否　
△（体内動態、有効性及び安全性について検討したデータがないため。無包装状態での安定性は過酷試験で確認されている）

 食事の影響　なし

同種・同効薬との比較
・他の生物製剤は点滴もしくは皮下注であるが本剤は経口投与 

初回投与時の注意
・禁忌：重篤な感染症、活動性結核、重度の肝機能障害、好中球数が500/mm³未満、
リンパ球数が500/mm³未満、ヘモグロビン値が8g/dL未満、妊婦・授乳婦
・ 併用注意薬あり（CYP3A4阻害剤・誘導剤）
・グレープフルーツやセイヨウオトギリソウを摂取しない
・毎日服用すること（メトトレキサートとの服用の仕方の違いに注意）

その他特記事項
・抗リウマチ薬として初のヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤
・メトトレキサート（MTX）8mg/週（リウマトレックス10mg/週）を超える用量を3ヶ月以上継続しても　コントロール不良の関節リウマチ患者に使用
・MTXが使用できない患者には投与しない（副作用発現リスクが高いため）
・主な副作用は鼻咽頭炎（6.7％）、上気道感染（4.0％）、帯状疱疹（3.5％）、気管支炎（2.6％）
・副作用の帯状疱疹はアジア人の発生率高い（発症時期は様々）
・悪性腫瘍発現率は他の生物製剤と変わらない（発現部位については不明）
・約1ヶ月で効果発現（早い方だと約1週間）
・薬価　2611.5円/錠