ベルソムラ錠15ｍｇ/20ｍｇ（ＭＳＤ株式会社）

2014.12.26

【一般名】スボレキサント

効能・効果
不眠症

用法・用量
１日１回20ｍｇを、高齢者には１日１回15ｍｇを就寝直前に経口投与

一包化の可否　
不明
＜理由＞無包装での保存試験データなし。無包装での光安定性試験で溶出速度増加、崩壊時間の短縮、硬度低下。粉砕時の有効性、安全性試験が実施されていない

食事の影響　
食事と同時又は食直後の服用は避ける。食事の影響で血漿中濃度が低下することがあるため、入眠効果の発現が遅れるおそれがある

同効薬
同作用機序薬はなし

同効薬との比較
・オレキシンは脳の一部に限局的に存在するため鎮静作用、抗不安作用、ふらつきが少ない
・連用しても認知機能、持ち越し効果への影響少ない
・中止時における反跳不眠、退薬症候の影響少ない

初回投与時の注意
・ＣＹＰ3Ａ4で代謝されるためＣＹＰ3Ａ4を強く阻害する薬剤とは併用禁忌
・ＢＺ系などとの併用可能。しかし、発売時には併用における試験データなし
・頓服で使用されることもありえる

その他特記事項
・初のオレキシン受容体拮抗薬。日本で開発、今後海外でも使用される
・１日目の夜から効果が出る、途中覚醒の時間短縮する
・ヒト血漿蛋白結合率99.5％のため透析でも除去されない。透析患者減量の必要なし
・2015.12～長期処方ＯＫ　おそらく30日分の処方制限ない。
・就寝直前に服用し、入眠効果がみられる。効果持続時間は約6時間
・薬価　15ｍｇ/89円　　20ｍｇ/107円

付録
●オレキシン…視床下部で産生されるペプチド。覚醒の調節に重要な働きをしている
覚醒時は脳内オレキシン濃度高い、睡眠時低い。つまり、覚醒システムが亢進していると不眠になる。