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2016.03.18
【一般名】 エスフルルビプロフェン40mg・ハッカ油製剤
効能・効果
変形性関節症における鎮痛・消炎
用法・用量
1日1回貼付。 同時に2枚を超えて貼付しない。
同種・同効薬
モーラステープ・ロキソニンテープ・ヤクバンテープ・セルタッチテープ・ボルタレンテープ *ヤクバンテープの光学異性体(ヤクバン=S体+R体、ロコア=S体のみ)
同種・同効薬との比較
ケトプロフェン、ロキソプロフェンと比較して、COX-1・COX-2阻害作用が強い。
フルルビプロフェン(ヤクバンテープ)の9倍皮膚吸収がよく、滑膜・関節液への移行性高い。
フルルビプロフェンと比較して、歩行時のVASスコアが1日目から有意に改善。
初回投与時の注意
1日最大2枚まで。6~12時間くらいではがしても効果は続く(6時間・8時間・12時間貼付後のVASスコアに差なし)。
皮膚炎・紅斑・湿疹に注意。 ハッカ油配合のため、においが強い。
併用禁忌:ロメバクト、バレオン、バクシダール、スオード(痙攣のおそれ)
その他特記事項
・COX-1阻害作用が強いため、胃腸障害が懸念される→治験時1.4%発現。経口NSAIDs併用例では胃腸障害が増える可能性があるので、慎重に投与。
・1日2枚制限の根拠
→ロコアテープ1日2枚貼付のAUC=フロベン40mg3T3×経口投与時のAUC
・3枚以上貼付したい場合は、他の貼付剤と組み合わせる。
・ハサミで切って貼付して良い
付録
・商品名 ロコア(LOQOA)=OA患者のQOLを逆転させる
・2016.12月から長期投与解禁。それまでは28枚までの処方制限。
・同サイズ10cm×14mm、1日1回製剤との比較
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Cmax(ng/mL) |
はがした後のt1/2(h) |
ロコアテープ |
751±360 |
8.60±0.615 |
モーラステープL40mg |
135±18.02 |
4.52±0.65 |
ロキソニンテープ100mg |
89.2+42.0(ロキソプロフェン+活性代謝物) |
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