スインプロイク錠0.2ｍｇ

2017.08.18

【一般名】　ナルデメジントシル酸塩錠

効能・効果
オピオイド誘発性便秘症

用法・用量
通常、成人にはナルデメジンとして1回0.2ｍｇを1日1回経口投与

一包化の可否　
×（安定性に問題ないと思われるが推奨していない）

食事の影響　
なし

同種・同効薬　　
・浸透圧性下剤→酸化マグネシウム、ラクツロースなど
・刺激性下剤→センノシド、ピコスルファートなど
・その他→グリセリンなど

同種・同効薬との比較
他の下剤とは作用機序が全く異なる。
消化管に存在するμ₂受容体拮抗薬であり、オピオイドが結合することで誘発される便秘を抑制する。

初回投与時の注意
・オピオイド鎮痛薬との併用に限り使用可能
・主にCYP3A4で代謝されるため、併用注意薬が存在する
→CYP3A4阻害剤：イトラコナゾール、フルコナゾール等
→CYP3A4誘導剤：リファンピシン等
・服用後5時間程度で排便が促される（排便回数が増えるため、服用時間に注意）
・主な副作用は下痢・腹痛・嘔吐
・他の便秘薬との併用OK

その他特記事項
・服用開始2週間後には約7割の人に効果あり
・「いきみ」「残便感」のない自然排便を促す
・モルヒネ60mg以上/以下の用量に関係なく同等の効果が得られる（max75mgのデータあり）
・オピオイド鎮痛薬の作用に影響を与える可能性が低いといわれている
・μ₂受容体は腸の蠕動運動に関与している

付録
・フリスクと同じサイズ