ザイティガ錠250mg（アストラゼネカ株式会社）

2014.08.26

【一般名】アビラテロン酢酸エステル錠

効能・効果　
去勢抵抗性前立腺癌（CRPC)

用法・用量　
プレドニゾロンとの併用において、1日1回1000ｍｇ（４錠）を空腹時に経口投与する。

一包化の可否
不可（データなし　メーカー非推奨）

食事の影響　　
あり　食事の1時間前から食後2時間までの服用は避ける。（Cmax及びAUCが上昇する）

同種・同効薬　　
エンザルタミド（イクスタンジ）

同種・同効薬との比較
・本剤はＣＹＰ17を阻害し、イクスタンジはアンドロゲン受容体を阻害する。
・本剤は化学療法前でも使用でき、イクスタンジは化学療法未治療のみ使用できる。

初回投与時の注意
・重度の肝機能障害患者（Child-PughスコアC）は禁忌。
・プレドニゾロンと併用する。（5mg2T2×朝・夕食後）
（CYP17の阻害により、コルチゾールの合成力が減少すると、フィードバック作用によりACTH濃度が上昇する。その結果、プロゲステロン、コルチコステロンの濃度が上昇し、高血圧、低カリウム血症、体液貯留が症状としてあらわれる。それを予防、緩和する為）
・プレドニゾロンは本剤と同時に服用しなくて構わない、自己判断で中止しない。
・投与開始後3ヶ月は2週間に1回、以降は1ヶ月に1回肝機能検査を実施し、肝機能のモニタリングを行う。（肝機能障害が発現した患者の半数が服用開始後84日の間に発現した為）

その他特記事項
・CYP17活性を不可逆的かつ選択的に阻害し、アンドロゲンの合成を抑制する。←新作用機序
・主な副作用はAST増加（13.7％）、ALT増加（12.6％）、低カリウム血症（8.4％）、高脂血症（7.4％）、高血圧（4.2％）
・リュープリン、ゾラテックスの併用は継続。カソデックスは効果期待できないので中止。
・高齢者の効果は変化ないが、75歳以上は若干多めの副作用報告あり。（有意差なし）
・妊娠中又は妊娠する可能性のある女性は、本剤を取り扱う際には手袋等の保護具を装着する。