トルカプ錠160mg・200mg

2026.07.24

【一般名】カピバセルチブ

効能・効果
内分泌療法後に増悪したPIK3CA、AKT1又はPTEN遺伝子変異を有するホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌

用法・用量　
フルベストラントとの併用において、通常、成人にはカピバセルチブとして1回400mgを1日2回、4日間連続して経口投与し、その後3日間休薬。これを1サイクルとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量。

一包化の可否　
×（データなし）

食事の影響　
なし

同種・同効薬　
抗ｴｽﾄﾛｹﾞﾝ薬（ﾉﾙﾊﾞﾃﾞｯｸｽ、ﾌｪｱｽﾄﾝ）
LH-RHｱｺﾞﾆｽﾄ製剤(ｿﾞﾗﾃﾞｯｸｽ、ﾘｭｰﾌﾟﾘﾝ)
ｱﾛﾏﾀｰｾﾞ阻害薬(ｱﾘﾐﾃﾞｯｸｽ、ﾌｪﾏｰﾗ、ｱﾛﾏｼﾝ)
CDK4/6阻害薬（ｲﾌﾞﾗﾝｽ、ﾍﾞｰｼﾞﾆｵ）

同種・同効薬との比較　
・AKTを選択的に阻害する世界発のAKT阻害薬。PI3K/AKT/PTEN pathwayを阻害することで抗腫瘍効果を示す。
・乳腺診療ｶﾞｲﾄﾞﾗｲﾝ2022年度版ではHR(+)HER2(-)転移・再発性乳癌の初回治療において内分泌療法とCDK4/6阻害薬の併用療法が推奨されているが、治療に抵抗性が生じる場合があり、主要な機序の１つにPI3K/AKT/PTEN pathwayの活性化が報告されている。
・プラセボと比較した奏効率28.8％(ﾌﾙﾍﾞｽﾄﾗﾝﾄ併用)

初回投与時の注意　
・重大な副作用は高血糖(糖尿病性ｹﾄｱｼﾄﾞｰｼｽを含む)、重度の下痢、重度の皮膚障害(多形紅斑、全身性剥脱性皮膚炎等)
・主な副作用は下痢(72.4％)、悪心(34.6％)、発疹(22.0％)
・投与3～4日目に血糖値が高くなりやすいため、空腹時血糖値測定のスケジュールは各投与サイクルの3日目又は4日目のトルカプ投与前になるよう調整することが推奨される。
・主にCYP3Aにより代謝され、CYP3Aに弱い阻害作用を示すためCYP3A阻害剤・誘導剤、GFJは併用注意。

その他特記事項　
・副作用(高血糖、下痢、発疹及びその他の皮膚障害、その他)発現時の用量調節基準あり。
・高血糖に関する患者用指導箋あり。

付録　薬価　160mg：9,930円、200mg：12,053円